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CID 16020046

CID 16020046

产品编号 T4478   CAS 834903-43-4
别名: C390-0219

CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。

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CID 16020046 Chemical Structure
CID 16020046, CAS 834903-43-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 247 现货
2 mg ¥ 352 现货
5 mg ¥ 579 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,650 现货
50 mg ¥ 2,380 现货
100 mg ¥ 3,480 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 637 现货
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产品目录号及名称: CID 16020046 (T4478)
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产品描述 CID 16020046 (C390-0219) is a selective GPR55 antagonist, inhibiting GPR55 constitutive activity with IC50 of 0.15 μM in yeast.
靶点活性 GPR55:0.15 μM
体外活性 In yeast cells expressing human GPR55, CID16020046 inhibited agonist-induced receptor activation. In human embryonic kidney (HEK293) cells stably expressing human GPR55, CID16020046 behaved as an antagonist on LPI-mediated Ca2+ release and extracellular signal-regulated kinases activation, but not in HEK293 cells expressing cannabinoid receptor 1 or 2 (CB1 or CB2). CID16020046 dose-dependently inhibited lysophosphatidylinositol (LPI)-induced activation of nuclear factor of activated T-cells (NFAT), nuclear factor κ of activated B cells (NF-κB) and serum response element, translocation of NFAT and NF-κB, and GPR55 internalization [1].
别名 C390-0219
分子量 425.44
分子式 C25H19N3O4
CAS No. 834903-43-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (129.28 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3505 mL 11.7525 mL 23.5051 mL 58.7627 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3505 mL 4.701 mL 11.7525 mL
10 mM 0.2351 mL 1.1753 mL 2.3505 mL 5.8763 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5876 mL 1.1753 mL 2.9381 mL
50 mM 0.047 mL 0.2351 mL 0.4701 mL 1.1753 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.2351 mL 0.5876 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kargl J, et al. A selective antagonist reveals a potential role of G protein-coupled receptor 55 in platelet and endothelial cell function. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):54-66.
Virodhamine CB2R/FAAH modulator-1 CB2R agonist 3 EHP-101 2,3-Butanediol CB1R antagonist 1 JD-5037 CB-25

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 GPCR靶点分子库 神经退行性疾病化合物库 内分泌激素分子库 抗阿尔茨海默症化合物库 神经信号分子库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CID 16020046 834903-43-4 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor cells wound Ca2+ inhibit ERK1/2 GPR55 hERG acetylcholinesterase HEK function phosphorylation KCNH2 LPI healing endothelial platelet Inhibitor HMVEC lysophosphatidylinositol C390-0219 m-opioid G protein-coupled receptor 55 CID16020046 CID-16020046 inhibitor

 

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